Jako antibiotika byly historicky označované látky přírodního (mikrobiálního) původu, dnes se tak označují i látky, které jsou chemicky modifikovány nebo vyrobeny plně synteticky, ale původně z mikrobů pocházejí (např. peniciliny). Jako chemoterapeutika jsou označovány látky vyvinuté a připravené chemicky. V praxi se termín antibiotika používá obecně pro všechny léčebné přípravky působící na bakterie.

Podle typu účinku se antibiotika dělí na baktericidní a bakteriostatické. Baktericidní bakteriální buňku usmrtí, působí rychle (1–2 dny) a nevratně. Patří mezi ně penicilin. Bakteriostatické zastavují růst a množení mikrobů, začínají působit déle (za 3–4 dny). Patří mezi ně tetracyklin.

Podle spektra účinku se antibiotika dělí na antibiotika s úzkým spektrem (působí jen na několik druhů mikrobů, např. proti tuberkulóze), se středním spektrem (působí na více druhů, např. penicilin) a se širokým spektrem (působí na většinu bakterií).

Podle spektra účinnosti se dělí antibiotika s účinkem na grampozitivní mikroby, na gramnegativní mikroby a širokospektrá.

Mechanismus účinku antibiotik je pestrý, antibiotika působí na různé struktury a růstové fáze bakterií různým způsobem.

Cílem účinku antibiotik jsou:

Při použití dvou a více antibiotik najednou může dojít k interakci jejich účinků. To se projeví jako:

Antibiotika se často v kombinaci používají. Cílem tohoto postupu je:

Při zahájení léčby antimikrobiálními látkami je nezbytné poučit pacienta o vlivu léčby na jeho organismus a zásadách účinné léčby:

Mikroorganismy si během svého vývoje k antimikrobiálním látkám pod selekčním tlakem vytvářejí dříve nebo později rezistenci. Nejčastější a nejzávažnější to je u bakterií a mykotických organismů. Rezistence je buď primární, nebo sekundární. Primární rezistence je přirozená, na daný druh z principu (z povahy antibiotika) nemůže daná antimikrobiální látka působit. Například penicilin účinkuje na specifických strukturách buněčné stěny, které u gramnegativních bakterií chybí, a proto na ně nemůže působit. Tohoto se využívá i v laboratoři při přípravě selektivních kultivačních médií. Sekundární (získaná) rezistence vzniká u kmenů původně na dané antibiotikum citlivých. Tento typ rezistence je velice závažný a je problémem v posledních letech. Představuje vysoké riziko především pro hospitalizované pacienty.

Získaná rezistence vzniká různými mechanismy na genetickém podkladě. Buď dojde k jedné nebo více mutacím v genu bakterie, nebo se gen pro rezistenci přenese např. pomocí plazmidu nebo transpozonu (např. gen kódující betalaktamázu). Rezistentní kmen v přítomnosti neúčinného antibiotika přežívá a množí se, v nemocničním prostředí se snadno přenese na jiné pacienty.

Mechanismy rezistence mohou být následující:

Někdy antibiotikum citlivé in vitro neúčinkuje v organismu tak, jak má, z následujících důvodů:

Pro klinickou praxi jsou zvláště významné některé typy rezistence – polyrezistentních kmenů, způsobující často nemocniční infekce.

Antibiotická politika se zaměřuje na usměrňování používání antimikrobiálních látek a zabránění neuváženého a nevhodného podávání antibiotik, protože to může ohrozit pacienta, ale vznikem rezistentních kmenů může být nakonec ohrožena i celá populace.

Jak vybrat vhodné antibiotikum, aby byla léčba racionální?

Antibiotická léčba má být použita jen u infekčních stavů, kde může na původce působit, tedy ne u virózy, ne podání u neinfekčních stavů tzv. „na horečku“… Antibiotika musí být podána až po odběru vzorků na mikrobiologické vyšetření. Musí být aplikována správná dávka léku, musí být respektována správná doba léčby (většinou ukončení 2–3 dny po úpravě stavu). Při volbě antibiotika se musí respektovat farmakokinetika, tedy otázka, zda se lék dostane v organismu tam, kam má (průnik do tkání…), musí být zvolena správná forma podání (p.o., i.m., i.v.). Druh antibiotika se vybírá podle věku a dalších onemocnění, v některých situacích existují kontraindikace (u dětí, u pacientů se špatnou funkcí ledvin, jater…). Léčebné schéma musí bát dodrženo (intervaly mezi dávkami, podání po jídle…).

Při antibiotické terapii se využívají různé typy postupů:

Existují i pravidla pro volbu určitého antibiotika. Pokud lze zvolit z několika antibiotik, je nutné zohlednit mnoho aspektů, aby podávaná léčba byla ideální. Tato hlediska jsou:

Antibiotická profylaxe. Cílem je ochránit nemocné ohrožené vyšším rizikem infekce např. při operacích na gastrointestinálním traktu, kardiochirurgických a ortopedických operacích apod. (tzv.“chirurgická profylaxe“). Profylakticky se podávají antibiotika k ochraně zdravé osoby ohrožené závažnou infekcí, např. při kontaktu s invazivním meningokokovým onemocněním nebo s tuberkulózou, k zabránění recidivy infekce např. u chronických nemocí močových cest, … Při profylaxi je důležité dodržet přesně stanovené podmínky a podání antibiotik nezneužívat.

V České republice se antibiotická politika samozřejmě uplatňuje také. Existují pracoviště na lokální úrovni ve zdravotnických zařízeních zpravidla u infekčních nebo mikrobiologických odděleních, dříve nazývána jako „antibiotická střediska“. Sledují vývoj antibiotické rezistence a ovlivňují kvalitu používání antibiotik v daném zařízení. Na národní úrovni existuje pracovní skupina pro monitorování antibiotické rezistence, funguje mezioborová spolupráce odborných společností ČLS JEP Česká lékařská společnost J. E. Purkyně), jsou vytvořeny doporučené postupy pro správné používání antibiotik. Jako nástroje ke správné antibiotické praxi slouží některé restrikce. Antibiotika ze skupiny „volná“ mohou předepisovat všichni lékaři, antibiotika „vázaná“ mohou být předepsána pouze po schválení antibiotickým střediskem na základě konzultace a posouzení vhodné indikace.

Situaci někdy komplikuje používání a někdy až zneužívání podávání antibiotik v zemědělství a veterinární praxi.

Beta-laktamy jsou jednou ze základních skupin antibiotik. Ve své chemické struktuře obsahují beta-laktamový kruh. Zastavují tvorbu buněčné stěny. Jejich spektrum účinku závisí na typu beta-laktamového antibiotika, od úzkého až po široké na grampozitivní i gramnegativní. Velmi často na ně vzniká rezistence, bakterie je dokážou rozložit, pokud produkují enzymy působící na beta-laktamový kruh, tzv. betalaktamázy.

Základním betalaktamovým antibiotikem jsou peniciliny. Jsou velmi účinné, a přitom málo toxické. Patří mezi ně penicilin účinkující pouze na grampozitivní mikroby, dále tzv. peniciliny s rozšířeným spektrem (i na některé gramnegativní bnakterie). Peniciliny se v určitých případech mohou podávat spolu s tzv. inhibitory betalaktamáz, tím se opět spektrum rozšiřuje (potencované peniciliny).

Dalším druhem penicilinů jsou cefalosporiny. Jsou rozděleny do pěti generací. Jejich spektrum účinku je obecně dost široké.

Dále sem patří monobaktamy a karbapenemy.

Tetracykliny patří mezi starší antibiotika. Inhibují syntézu bílkovin a mají pouze bakteriostatický účinek. Spektrum mají poměrně široké a velmi dobře působí na vzácnější druhy mikrobů. Velmi časté jsou u nich nežádoucí účinky jako průjem z porušení mikroflóry střeva, mají vliv na vývoj kostí, způsobují žluté zbarvení zubů a poruchu tvorby skloviny. Proto jsou kontraindikované u dětí do 8 let a těhotných žen.

Spektrum účinku aminoglykosidů pokrývá aerobní gramnegativní bakterie a stafylokoky. Mají časté vedlejší účinky jako nefrotoxicita, ototoxicita, neurotoxicita. Nejznámějšími zástupci jsou gentamicin a streptomycin.

Makrolidy jsou bakteriostatické se spektrem podobným jako penicilin a dále s účinkem na atypické patogeny. Jsou alternativou k podání při alergii na penicilin. Patří sem erytromycin, klaritromycin, azitromycin a další.

Amfenikoly jsou jedny z prvních antibiotik. Zástupcem je chloramfenikol s bakteriostatickým účinkem a širokým spektrem. Má vynikající průnik do tkání a do likvoru, ale je silně toxický, způsobuje nevratné poruchy kostní dřeně. Z tohoto důvodu se dnes nepoužívá, zůstává rezervním antibiotikem pro mimořádné případy.

Linkosamidy jsou bakteriostatická antibiotika s dobrým průnikem do kostní tkáně. Patří sem klindamycin.

Patří sem např. kolistin, spektrum je pouze na gramnegativní mikroby.

Glykopeptidy jsou reprezentované vankomycinem, který velmi dobře působí na grampozitivní koky, zejména stafylokoky a enterokoky. Je toxický.

Příkladem je rifampicin, který se používá k léčbě tuberkulózy.

Sulfonamidy jsou bakteriostatické, podávají se v kombinaci s trimethoprimem (co-trimoxazol).

Nitroimidazolové antibiotikum je metronidazol se spektrem především na anaerobní bakterie. Zástupcem nitrofuranů je furantoin, bakteriostatický, často používaný k léčbě močových infekcí.

Chinolony jsou syntetická antibiotika. Mají řadu nežádoucích účinků, jsou kontraindikované v těhotenství a u dětí. Jejich spektrum účinku je užší, ale jejich vyšší generace mají už spektrum široké – na gramnegativní a další mikroby.

Toto jsou antibiotika vyhrazená pro léčbu tuberkulózy. Podávají se vždy v kombinacích kvůli prevenci vzniku rezistence a kvůli zvýšení účinku. Patří mezi ně streptomycin, rifampicin, izoniazid, ethambutol, pyrazinamid.

Tato antibiotika jsou poměrně toxická, využívají se v kožním lékařství, ORL, očním lékařství. Příkladem je framykoin. Dále v gastroenterologii, kde je příkladem endiaron.